Азитрон (AZITHRON)

 макролидын бүлгийн өргөн хүрээний үйлдэлтэй антибиотик

Олон улсын нэршил: Азитромицин

Эмийн хэлбэр:Бүрээс. 1 бүрээст 250мг азитромицин

Фармакологийн үйлдэл: Макролидын бүлгийн өргөн хүрээний үйлдэлтэй антибиотик. Үрэвслийн голомтонд өндөр концентрациар бактерийг үхүүлэх үйлдэл үзүүлнэ. Азитромицин нь Streptococcus pneumonia, St.pyogenes, St, agalatiae, C, F, G бүлгийн Стрептококк, Staphylococcus aureus, St. viridans зэрэг грам эерэг бактери, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. Parapertussis, Legionella pneumophila, H. Ducrei, Campulobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis зэрэг грам сөрөг бактери, Bacteriodes bivlus, Clostridum perfingens, peptostreptococcus spp зэрэг агааргүйтэн бактери мөн Chlamydia trachomatis, Mycoplazma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borelia burdoferi зэрэг үүсгэгчид тус тус идэвхитэй үйлчилнэ.

Фармакокинетик: Азитромицин тосонд сайн уусах ба хүчиллэг орчинд тэсвэртэй байдаг нь хоол боловсруулах замаар түргэн шимэгдэх нөхцөлийг бүрдүүлнэ. Азитромицинийг 500мг тунгаарр ууж хэрэглэхэд 2.5-3 цагийн дараа цусан дахь концентраци  дээд хэмжээндээ (0.4мг/л) хүрнэ. Биохүртэхүй 37%.

Азитромицин  амьсгалын зам, шээс бэлгийн замын эд эрхтнүүд ялангуяа түрүү булчирхай мөн арьс зөөлөн эдэд сайн нэвтэрнэ. Бэлдмэлийн  хагас ялгарлын үе удаан   ба эдүүдэд  өндөр концентрацииар (цусны сийвэнгээс 10-50 дахин их) агуулагддаг.

Учир нь Азитромицин цусны уурагтай бага холбогддог  ба эукариот эсэд нэвтрэх чадвартай бөгөөд лизосомын ойролцоо рн бага орчинд хуримтлагддаг.Бэлдмэлийн тархалтын эзэлхүүн их бөгөөд сийвэнгийн клиренс нь өндөр байдаг.

             Азитромицин нь лизосомд хуритлагдах бөгөөд энэ нь эсийн доторх үүсгэгчид үйлчлэхэд сайнаар нөлөөлнө. Фагоцит нь Азитромицинийг халдвар байршиж буй хэсэгт хүргэх бөгөөд фагоцитозын процессын үед чөлөөлөгдөнө. Үрэвслийн голомтонд Азитромициний концентраци эрүүл эдийнхээс ойролцоогоор 24-34% иар их байдаг. мАзитромицинн фагоцитэд өндөр концентрациар байдаг боловч түүний уйл ажиллагаанд нөлөөлдөггүй.

Богино хугаццаны ээлж эмчилгээний (3-5 хоног) үед бэлдмэлийн бактери үхүүлэх концентраци сүүлийн тунгаас хойш 5-7 өдрийн турш үрэвслийн голомтонд хадгалагдана. Элгэнд метилгүйжиж идэвхигүй метаболит үүсгэнэ. Цусны сийвэнгээс 2 шатаар ялгарна. Бэлдмэлийг 8-24 цагийн зайтай хэрэглэхэд хагас ялгарлын үе нь 14-20 цаг, 24-72 цагийн зайтай хэрэглэхэд 41 цаг байна.

Хэрэглэх заалт:  Бэлдмэлд мэдрэг нянгаар үүсгэгдсэн дараах халдвар үрэвсэлт өвчнүүдийн үед хэрэглэнэ. 

• Амьсгалын дээд зам ба чих хамар хоолойн халдвар (дунд чихний үрэвсэл, гүйлсэн булчирхайн үрэвсэл, хамрын дайврын хөндийн үрэвсэл, залгиур хоолойн үрэвсэл) 
• Улаан эсэргэнэ
• Амьсгалын доод замын халдварууд : бактерийн гаралтай уушигны ба гуурсан хоолойн үрэвсэл
• Хеликобактери-р үүсгэгдсэн ходоод, 12 хуруу гэдэсний үрэвсэл ходоодны шархлааны үед
• Арьс ба зөөлөн эдийн халдвар (ёлом, импетиго, арьсны 2-догч идээт халдвар)
• Шээс бэлгийн замын халдварууд: (заг хүйтний ба хүйтний бус гаралтай шээсний сүвийн үрэвсэл, умайн хүзүүний салст бүрхүүүлийн үрэвсэл)
  Лаймын өвчин ба erytema migrans - ын эмчилгээний эхэнд

Хэрэглэх арга тун: Хоолноос 1 цагийн өмнө эсвэл 2 цагийн дараа хоногт 1 удаа ууж хэрэглэнэ. Насанд хүрэгчдэд амьсгалын дээд ба доод замын халдварын үед 500мг тунгаар хонгот 1 удаа 3 хоног ууна. Шэээс бэлгийн замын халдварын хүндрэлгүй үрэвслийн үед 1гр-р хоногт 1 удаа ууна. Лаймын өвчин ба erytema migrans-ын эмчилгээний эхний өдөр 1гр-р хоногт 1 удаа, дараагийн 4 өдөр 500мг-р хоногт 1 удаа ууж хэрэглэнэ. Хеликобактер-р үүсгэгдсэн ходоод 12 хуруу гэдэсний үрэвсэл, ходоодны шархлааны үед хавсарсан эмчилгээнд хоногт 1гр-р 3 хоног ууж хэрэглэнэ. Хүүхэд 10мг/кг тунгаар хоногт 1 удаа 3 өдөр хэрэглэх буюу эхний өдөр 10мг/ кг тунгаар хоногт 1 удаа, дараагийн 4 өдөр 5-10мг/кг тунгаар хоногт 1 удаа ууж хэрэглэнэ. Хүүхдэд erytema migrans -ын эмчилгээний эхний өдөр 20мг/кг тунгаар, дараагийн 2-5 өдөр 10мг/кг тунгаар хоногт 1 удаа ууж хэрэглэнэ.

Гаж нөлөө: 

• Хоол боловсруулах тогтолцооны зүгээс: суулгах (5%), дотор муухайрах (3%), хэвлийгээр өвдөх (3%), гэдэс дүүрэх, бөөлжих, цөс зогсонгишлын шарталт, хүүхдэд өтгөн хатах, хоолонд дургүй болох зэрэг шинж илрэнэ.
• Зүрх судасны тогтолцооны зүгээс: зүрх дэлсэх, цээжээр өвдөх шинж (1%) илрэнэ.
• Мэдрэлийн тогтолцооны зүгээс: толгой өвдөх, нойрмоглох, хүүхдэд цочротгой болох, нойргүйдэх шинж(1% бага) илрэнэ. 
• Шээс бэлгийн замын тогтолцооны зүгээс: үтрээний кандидоз, бөөрний үрэвсэл (1% бага) тохиолдоно.
• Харшлын урвал: арьсаар туурах, гэрэлд мэдрэгших,Квинкийн хаван, чинин хөрвөс ховор тохиолдоно.
• Тун хэтрэх үед: дотор муухайрах, түр зуур сонсгол муудах, бөөлжих, суулгах шинж илрэнэ.

Цээрлэлт: Уг бүлгийн эмэнд хэт мэдрэгхүмүүс, элэг бөөрний дутагдал, хөхүүл үед цээрлэнэ. мөн зүрхний хэм алдагдсан, элэг бөөрний үйл ажиллагаа өөрчлөлттэй хүүхдэд болгоомжтой хэрэглэнэ.